Formules liposomales, quels sont leurs avantages ?

Formules liposomales, quelles sont les bénéfices réels

Vitamine C liposomale, Glutathion, magnésium liposomal… Ces formules sont-elles vraiment meilleures ? Quelles sont les avantages et inconvénients des liposomes sur les formules classiques et pourquoi est-ce si cher ? Peut-on réellement considérer la technologie liposomale comme le chainon manquant entre l’injection et les capsules classiques ? Revue de cette nouvelle technologie en nutraceutique présentée comme révolutionnaire pour l’assimilation des nutriments.

Définition du liposome en nutraceutique

Le mot liposome est dérivé de deux mots grecques, lipos (le gras) et soma (le corps). C’est en fait une vésicule artificielle de forme sphérique composée d'une ou plusieurs bicouches phospholipidiques concentriques (1). Les premières descriptions de cette structure ont eu lieu dans les années 60.

En termes non scientifiques, il faut imaginer le liposome comme une bulle dont la membrane (la couche externe) est formée d’une sorte d’huile, les phospholipides.

Ces phospholipides présentent une tête lipophile (qui aime le gras – ici en bleue) et une queue hydrophile (qui aime l’eau – ici en vert).

Ils vont spontanément se structurer en une double couche avec à l’intérieur la partie hydrophile et à l’extérieur la partie lipophile.

On aura donc le milieu aqueux (eau) à l’extérieur. À l’intérieur de cette bulle, on vient placer des substances microscopiques (telles que des médicaments, de l'ADN et plus récemment des vitamines naturelles, des minéraux ou des extraits de plantes) dans le but de les délivrer aux cellules du corps.

Comment les liposomes sont il formés, comment reconnaitre une vraie formule liposomale ?

De la même manière que si l’on verse de l’huile dans de l’eau, on va observer la formation de petites sphères d’huile, les phospholipides forment spontanément de petites vésicules sphériques quand on les met dans de l’eau.

Il existe de très nombreux procédés techniques pour former des liposomes : hydratation d’un film phospholipidique, à partir de micelles inverses, par éliminations du détergent de micelles mixtes, par ultrason, etc.

Dans tous les cas, les phospholipides doivent être dans de l’eau afin de pouvoir se structurer entre eux en bicouches puis prendre une forme sphérique.

En fonction du procédé utilisé, le liposome ainsi formé aura une seule couche, on parle alors de micelle, ou bien plusieurs couches (lamelles) (2). Par ailleurs, de façon assez logique, les propriétés du liposome vont varier en fonction des phospholipides utilisés (3). 

Compte tenu de l’importance des phospholipides pour former les structures liposomales, on comprend donc aisément que l’on doit retrouver une plus grande proportion de phospholipides que de principes actifs dans la liste des ingrédients.

Quels phospholipides sont utilisés pour les liposomes ? Plutôt Tournesol ou soja ?

Quand il s’agit de fabriquer une préparation liposomale pour de la nutraceutique, on va utiliser soit du soja, soit du tournesol. Il est à noter que les phospholipides peuvent venir de sources naturelles végétales (soja, tournesol, cameline) mais aussi marine (coquille saint jacques) (4). Dans le cadre des liposomes utilisés en médecine conventionnelle, les phospholipides sont généralement de synthèse.

Personnellement, je préfère les phospholipides de Tournesol non OGM, car cela permet d’avoir la certitude qu’il ne reste pas de résidus de phytoœstrogènes qui peuvent être néfastes pour les personnes ayant (ou ayant eu) des problèmes ou maladies liés aux hormones.

En effet, même avec une source extrêmement pure, il n’y a jamais 100% de phospholipides ; par exemple, si on prend des phospholipides de Tournesol, une source très pure, comme celle que nous utilisons chez Solage, elle contiendra un peu plus de 95% de phospholipides, mais il restera toujours 5% « du reste de la plante ».

À quoi servent les phospholipides dans l’organisme ?

Les phospholipides sont des composants de nos membranes cellulaires, ils servent à maintenir leur intégrité. Ils sont également nécessaires pour le fonctionnement normal du cerveau, des nerfs, du foie et d’autres organes (5). Une fois métabolisé, l’organisme utilise la choline contenue dans les phospholipides des liposomes pour plusieurs fonctions vitales :

• Transport des graisses,
• Métabolisme,
• Transmission nerveuse dans le cerveau (pour la production du neurotransmetteur acétylcholine),
• Fabrication des membranes cellulaires.

On peut noter aussi l’utilisation de lécithine (phospholipides de soja ou de tournesol) directement comme supplément pour lutter contre le cholestérol. 

Avec les liposomes, la taille compte et plus c’est petit, mieux c’est (mais pas trop) !

De façon logique, la taille globale des liposomes est aspect physique essentiel qui détermine le succès du liposome en tant que transporteur.

En expérimentant diverses tailles de liposomes, les chercheurs ont observé que si la taille des liposomes dépasse les 250 nm, ils perdent la capacité à rejoindre le flux sanguin. Dans le cadre de liposome qui sont ingérés par voie orale, rien ne sera alors assimilé et tout sera éliminé par le système digestif !

Inversement, les trop petits liposomes (en dessous de 50 nm) ont tendance à traverser les parois des vaisseaux sanguins « n’importe où » et ont en plus le défaut de ne presque plus contenir de principe actif.

Ainsi, à force de tests, les chercheurs ont conclu que la taille idéale des liposomes à la fois pour contenir suffisamment de principe actif et assurer une bonne délivrance se situe entre 50 et 150 nm avec une majorité d’environ 100 nm (6).

Heureusement, il existe maintenant des techniques fiables pour obtenir des liposomes de taille idéale et les producteurs sérieux vérifient la taille de leurs liposomes avec un analyseur de taille de particules. Cet analyseur nous donne une courbe sur laquelle on peut visualiser la répartition du nombre de liposomes en fonction de leur taille.

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Peut-on fabriquer ses liposomes à la maison ?

Il est tentant d’acheter séparément le principe actif et des phospholipides et de fabriquer ses propres liposomes avec un appareil à ultrason. C’est malheureusement totalement illusoire.

On arrivera peut-être à créer des liposomes, mais on n'aura aucune certitude sur leur taille, l’homogénéité de la solution créée (est-ce que la majorité des liposomes à la bonne taille ?) et sur le fait qu’il existe vraiment du principe actif à l’intérieur ! Malheureusement, c’est un peu comme en cuisine, il ne suffit pas d’avoir les ingrédients et quelques ustensiles, il faut aussi connaitre la recette !

On va donc avec cette méthode se retrouver avec un mélange (une émulsion) de phospholipides et de principe actif. Ce n’est pas mauvais pour la santé, pas cher, mais sans gain de biodisponibilité.

Pour nos liposomes, chez Solage, nous vérifions la taille et l’homogénéité de nos liposomes avec un analyseur de taille de particule. On peut voir, comme le montre le graphique ci-dessous, un pic du nombre de liposome à la taille de 80 nm avec plus de 90% des particules entre 60 et 180 nm.

Cette distribution de la taille des liposomes systématiquement reproduite lot après lot est un marqueur majeur de l’efficacité des formules liposomales Solage.

Liposomes, liquides ou en capsules ? Lequel est le plus efficace ?

Quand les liposomes sont fabriqués, c’est toujours sous forme liquide, dans une solution principalement constituée d’eau.

Comme nous l’avons vu précédemment, c’est une condition pour que la ou les couches de phospholipides se referment pour former une sphère (puisque l’huile et l’eau ne se mélangent pas).

Ainsi, si on retire l’eau, la structure des liposomes se désagrège puisqu’il n’y a plus d’eau pour faire pression dessus et les garder intact.

Il est maintenant bien démontré que seuls les liposomes sous forme liquide sont efficaces. Pour en savoir plus, je vous invite à lire mon article à ce sujet.

Quels sont les bénéfices des liposomes liquide par rapport aux poudres d’actifs ?

Les poudres d’actifs peuvent parfois avoir une très bonne biodisponibilité, néanmoins la technologie liposomale permet d’obtenir une biodisponibilité particulièrement exceptionnelle pour tous les actifs directement utilisé par l’organisme, sans transformation préalable.

Une biodisponibilité supérieure aux actifs en poudre.

Même s’il y a un gain de biodisponibilité pour tous les actifs sous forme de liposome, il ne sera pas le même à chaque fois.

On peut considérer au minimum une multiplication par 2 (ce qui est déjà énorme d’un point de vue physiologique) et jusqu’à plus de 60 fois en fonction des actifs.

Le chemin d’absorption avant d’être utilisé par le corps est différent

Habituellement, quand nous ingérons un nutriment ou un médicament, il doit d’abord passer la barrière intestinale puis passer par le foie ou il sera décomposé et métabolisé une première fois (on parle de métabolisme de premier passage) avant de passer dans la circulation sanguine et rejoindre les tissus ou il sera utilisé.

Les liposomes utilisent un mécanisme différent : ils peuvent, pour partie, passer directement dans le sang via la muqueuse buccale et par le système lymphatique au niveau de l’intestin (7,8). Dans les deux cas, on évite ainsi le métabolisme de premier passage. Par ailleurs, même par la voie traditionnelle de passage de la barrière intestinale, les liposomes viennent fusionner avec les nos cellules intestinales (puisqu’elles sont toutes deux composés de phospholipides). Le principe actif peut ensuite être transporté sans encombre dans la circulation sanguine.

Cette meilleure absorption et efficacité a un autre avantage : avec de plus petites doses, on peut obtenir de meilleurs résultats.

C’est ce qui fait que par exemple 200 mg de citrate de magnésium liposomé liquide seront plus efficace qu’une dose (beaucoup) plus forte de magnésium non liposomé.

Le deuxième grand avantage est que l’on peut enfin se supplémenter avec certains actifs susceptibles de donner des maux d’estomac ou une accélération du transit. Il est par exemple parfaitement possible de prendre de fortes doses de vitamine C liposomale liquide sans craindre de problème digestif.

Le liposome protège l’actif des acides et des enzymes

Le système digestif est par définition particulièrement hostile puisqu’il est là pour dégrader les nutriments.

Ainsi, les actifs particulièrement sensibles aux acides ou bien aux enzymes seront dégradé bien avant d’avoir pu rejoindre la circulation sanguine.

On peut par exemple citer le cas du Glutathion qui sans le liposome est presque intégralement détruit dans le système digestif par la γ-glutamyl transpeptidase, une enzyme intestinale qui dégrade le Glutathion réduit (9). Ainsi, le Glutathion liposomal est 63 fois mieux absorbé qu’une capsule ou une gélule de poudre de Glutathion réduit. Cette plus grande disponibilité optimise énormément les bienfaits du glutathion.  

Les liposomes sont moins susceptibles de créer des interactions avec d’autres traitement

De nombreux compléments alimentaires peuvent générer des interactions avec des médicaments et donc créer au mieux une moindre efficacité du traitement médicamenteux et au pire des complications. Le fait de contourner le premier passage métabolique présente donc un avantage clinique pharmacologique non négligeable. En effet, comme nous l’avons, l’absorption des liposomes se fait par des mécanismes physiologiques différents de ceux de la plupart des médicaments ce qui diminue donc les probabilités d’interaction.

Peut on considérer le liposome comme la technologie d’absorption ultime en nutraceutique ?

Résolument, le liposome est le maillon manquant entre l’injection et le comprimé pour la plupart des actifs nutraceutique.

On peut ainsi retenir les bénéfices suivants pour les formules liposomales :

• Protection des actifs des acides et enzymes digestives,
• Capacité à passer directement dans le sang ou le système lymphatique en évitant une dégradation pour le foie,
• Diffusion prolongée des actifs dans le sang,
• Capacité à délivrer leur contenu directement dans les cellules,
• Moins d’interactions avec les autres traitements médicamenteux ou nutraceutique.

Il faut toutefois noter que pour certains actifs, le liposome n’est pas nécessaire.

C’est d’ailleurs pour cela que nous ne le proposons pas chez Solage :

• Quand la biodisponibilité est excellente sans la technologie du liposome, par exemple l’huile de krill est naturellement sous forme phospholipidique. Mais ce raisonnement est également vrai pour nombre de poudre de nutriments ou extraits de plantes.
• Quand il existe une technologie encore supérieure, par exemple avec la curcumine ; notre extrait Turmipure Gold a une biodisponibilité supérieure au liposome de curcumine
• Quand on veut que les actifs restent dans le système digestif, par exemple avec les probiotiques.

Références : 

• (1) Akbarzadeh A, Rezaei-Sadabady R. Liposome: classification, preparation, and applications. Nanoscale Res Lett. 2013; 8(1): 102.
• (2) Chrai SS, Murari R, Imran A. Liposomes: a review. Bio Pharm. 2001;14(11):10–14.
• (3) Allen TM. Liposomes. Opportunities in drug delivery. Drugs. 1997;54(Suppl 4):8–14.
• (4) Tiphaine Bardeau. Phospholipides bio-sourcés riches en acides gras oméga 3 pour la formulation de liposomes. Génie des procédés. Université de Bordeaux, 2015. Français. NNT : 2015BORD0376. tel-01298731 (5) Küllenberg D, Taylor LA, Schneider M, Massing U. Health effects of dietary phospholipids. Lipids Health Dis. 2012;11:3. doi:10.1186/1476-511X-11-3 (6) Bozzuto, Molinari. Liposomes as nanomedical devices. Int J Nanomedicine. 2015; 10: 975–999.
• (7) Vikash Kumar Chaudhri, Pradeep singh, Zeashan Hussain, Anurag Pandey, Anand Kumar Srivastava,Raziuddin Khan. Lymphatic system and Nanoparticulate carriers for lymphatic delivery. International Journal of Advanced Research in Biological Sciences. Volume 3, Issue 5 – 2016 https://pdfs.semanticscholar.org/9d17/574b24a92df78ee41f68e66c081d1c587f65.pdf
• (8) Hyeji Ahn, Ji-Ho Park. Liposomal delivery systems for intestinal lymphatic drug transport. Biomater Res. 2016; 20: 36. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5120490/
• (9) Zhang H., Forman H.J., Choi J. Gamma-glutamyl transpeptidase in glutathione biosynthesis. Methods Enzymol. 2005;401:468–483. [PubMed]